【薬理】ピリミジン代謝拮抗薬の分類・副作用・機序・併用薬とその目的のゴロ (使用率4 覚えやすさ3 情報量5 応用性4 説明4)
壁下にして手足で壁ドン! ドキっと手が震えてみじん切り出来ない、 まさにホーリーナイト
壁下 → カペシタビン
手足 → 手足症候群
ドキ → ドキシフルリジン
手が → テガフール
震 → フルオロウラシル
みじん切り → ピリミジン代謝、チミジル酸合成酵素
出来ない → 拮抗、阻害
まさにホーリーナイト → ホリナートカルシウム、レボホリナートカルシウム との併用で抗腫瘍効果増す
【カペシタビン】
ドキシフルリジンのプロドラッグで 手足症候群の特徴的な副作用がある(99回国試)。
【ドキシフルリジンとテガフール】
フルオロウラシルのプロドラッグ (カペシタビン→ドキシフルリジン→フルオロウラシル、 テガフール→フルオロウラシルの順番)。
これらの薬物は全て体内でフルオロウラシルに代謝され作用を示す。
【フルオロウラシル】
体内で5-フルオロ-2'-デオキシウリジン-5'-リン酸 に変換され、チミジル酸合成酵素を不可逆的に阻害し作用を示す。
【ホリナートカルシウムとレボホリナートカルシウムの併用目的】
本剤とフルオロウラシルの代謝物とチミジル酸合成酵素とで 3者複合体を形成により抗腫瘍作用が増す。
※メトトレキサート(葉酸代謝拮抗薬)との併用は 正常細胞に葉酸を補充し毒性を軽減させる目的なので区別!
【適応】
胃癌、肝癌、結腸・直腸癌などの消化器系と 乳癌、子宮癌などの女性器系 があると大まかにおさえる。
【補足】
この範囲は特にプロドラッグについて何年も繰り返し問われているので 確実に順番を覚えてください。
(僕のゴロはプロドラッグと活性体の両方が登場する場合、 ゴロに出てくる順番は全てプロドラッグ→活性体の順にしてあります。)
【医療系薬学のゴロと覚え方 2016年版】 (←リンク先へ飛びます) では(67)【TS-1のギメラシルとオテラシルの作用】 (配合目的:薬効増強作用と毒性軽減作用の組み合わせについて)のゴロを紹介しています。
こちらのゴロイラストはタカユカさんが作製してくれました!
(@yakugaku594) https://twitter.com/yakugaku594